Tapentadol

Apentadol, onder andere bekend onder de merknaam Nucynta, is een centraal werkende opioïde analgeticum uit de benzenoïdenklasse met een dubbel werkingsmechanisme: als agonist van de μ-opioïdereceptor en als noradrenalineheropnameremmer (NRI). De analgesie treedt binnen 32 minuten na orale toediening op en houdt 4-6 uur aan.

Het is vergelijkbaar met tramadol in zijn dubbele werkingsmechanisme; namelijk het vermogen om de opioïdereceptor te activeren en de heropname van noradrenaline te remmen. In tegenstelling tot tramadol heeft het slechts een zwak effect op de heropname van serotonine en is het een significant krachtiger opioïde zonder bekende actieve metabolieten. Tapentadol is geen prodrug en is daarom niet afhankelijk van het metabolisme om zijn therapeutische effecten te bewerkstelligen; Hierdoor is het een bruikbare pijnstiller met een matige sterkte voor patiënten die vanwege hun genetische aanleg (slechte metaboliseerders van CYP3A4 en CYP2D6) niet adequaat reageren op de vaker gebruikte opioïden. Bovendien zorgt het voor een consistenter doseringsresponsbereik onder de patiëntenpopulatie.

De sterkte van tapentadol ligt ergens tussen die van tramadol en morfine in, met een pijnstillende werking die vergelijkbaar is met die van oxycodon, ondanks een lagere incidentie van bijwerkingen. Het wordt over het algemeen beschouwd als een matig sterke opioïde. De CDC Opioid Guidelines Calculator schat een omzettingssnelheid van 50 mg tapentadol gelijk aan 20 mg oraal morfinesulfaat in termen van opioïdereceptoractivatie.

Tapentadol werd in november 2008 goedgekeurd door de Amerikaanse FDA, in december 2010 door de TGA van Australië en in februari 2011 door de MHRA van het Verenigd Koninkrijk. In India keurde de Central Drug Standard Control Organisation (CDSCO) in april 2011 en december 2013 tapentadolpreparaten met onmiddellijke afgifte (IR) (50, 75 en 100 mg) goed voor matige tot ernstige acute pijn en preparaten met verlengde afgifte (ER) (50, 100, 150 en 200 mg) voor ernstige acute pijn.